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您了解褪黑素和褪黑素能类药物吗?

您了解褪黑素和褪黑素能类药物吗?

 近几十年中国发展很快,生活节奏提速,工作压力加大,这让人们适应起来有一定的难度,各年龄段人群的焦虑水平提高、睡眠问题也增多,特别在中老年中,大约有一半以上的人抱怨睡眠不好。良好的睡眠对健康非常重要,长时间睡眠不足会使人们出现记忆力下降、注意力不集中、情绪不稳定、精神不好和躯体不适等症状。因此,如何有效改善睡眠就成了人们非常关注的问题。


    目前,临床上有很多治疗睡眠障碍的药物,人群中服用较多的有安定类、新型安眠药(唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆)等药物。这些药有一定疗效,但是服用一段时间后容易产生依赖性、耐药性,有的安眠药还影响记忆等认知功能,影响开车等操作,专家不建议人们长期使用。近年来褪黑素的宣传很多,褪黑素保健品在人群中的使用也越来越多。但是很多人对褪黑素的认识还存在许多疑问:褪黑素改善睡眠的效果到底如何?作为保健品它是否安全?服用褪黑素需要注意哪些问题等等?下面逐一介绍。



褪黑素与睡眠有什么关系



    褪黑素与睡眠有密切的关系。褪黑素,是由人脑松果体分泌的激素,可以调节睡眠觉醒周期、促进睡眠。国外对褪黑素的研究比较早,褪黑素保健品于1993年已在美国上市,被大家认为是安全、有效的促睡眠物质。


    褪黑素的分泌具有昼夜节律性。光照会抑制褪黑素的分泌,所以白天褪黑素分泌少;晚上几乎无光照抑制,褪黑素分泌开始增加,引导人们正常入睡,夜间1-3点时褪黑素分泌达到高峰,此时人们进入了深睡眠期;次日早晨光照再次抑制褪黑素的分泌,人们就会慢慢醒来。与此情况类似,冬天和下雨天,因为光照都比较弱,褪黑素分泌相应增加,所以人们容易犯困,睡觉多。

    不同的年龄段褪黑素的分泌量不同,在儿童时褪黑素分泌达到高峰,然后随着年龄的增加,体内分泌的褪黑素也慢慢减少,到老年时褪黑素明显下降,人们会表现出睡眠障碍和相关系统的紊乱,老年人中大部分每晚只能睡4-6小时,睡眠障碍很常见。


                 

褪黑素对哪些人群有效



    市场上有大量广告宣传褪黑素保健品的功效,尤其是改善睡眠的疗效,好像它成了失眠者的通用物质。褪黑素的功效是否像广告中宣传的那样神奇呢?老年单纯睡眠障碍中(不是由躯体疾病和精神疾患引起、或伴发焦虑抑郁失眠)一大部分是因褪黑素分泌减少引起的,这些人服用褪黑素会有较好的效果。褪黑素对由于倒班工作、时差引起的睡眠障碍也有较好的效果。褪黑素对阿尔茨海默患者睡眠障碍和继发性睡眠障碍的疗效不大。对于一些躯体疾病、精神疾病患者,因为疾病本身的痛苦和人们对疾病的担心引起的失眠,仅仅靠补充褪黑素来改善睡眠是不会有明显效果的,只有积极治疗原发疾病,积极调节心理和情绪,睡眠才会改善。所以,单纯睡眠障碍的人们,除了必要时在医生的指导下需服用药物或褪黑素外,更重要的是要学会调整心情和性格,培养适宜的处事和生活方式。



服用褪黑素应注意什么



    褪黑素可有效改善因褪黑素分泌减少导致的睡眠障碍,但好多人服用褪黑素后睡眠改善并不明显,这可能与几个方面有关,所以,在使用时要注意:


1.服用方法:口服咽下还是舌下含化?大部分睡眠障碍者服用褪黑素的方法为口服咽下。在自然状态下,人体内部产生的褪黑素,在心脑发挥作用后由肝脏代谢排出;而从外界口服的褪黑素后要先经过消化道,被肝脏分解掉很大一部分,然后才进入心脑起作用,所以口服褪黑素经消化道吸收起作用时效果欠佳。近几年有报道提出了补充褪黑素的一种新方法,即模仿自然运行路线的舌下含化褪黑素,认为舌下含化的方法能使褪黑素瞬间高效吸收,引导人们短时间内自然入睡,效果更好。


2.剂型:普通剂型还是缓释剂型?褪黑素半衰期短,大约40分钟,在体内代谢很快,服用后在体内持续作用的时间短,效果欠佳。专家建议人们选用缓释型褪黑素,其在体内作用持续的时间较长,疗效会更好。近年欧洲药品经销局批准,2mg的褪黑素缓释制剂可作为对55岁以上原发失眠者短期的治疗。


3.服用的时间和用量:人们因为认为褪黑素是保健品,大部分购买后服药较随意,没有遵循一定的时间和用量。想起来就吃点,忘了就不吃,服用褪黑素的量和次数都不确定。专家建议,服用褪黑素应该适时、适量。体内正常褪黑素的分泌在21:00-22:00时开始增加,所以服用外源性褪黑素应遵循体内正常的分泌节律,建议睡前1-2小时服用较好。在用量方面,人体所需褪黑素的量比较少,仅0.1-0.3mg,不应过多服用;每日剂量0.5-5mg可有较好的效果,但不同个体所需褪黑素的量也不尽相同, 个体差异较大,需要进行尝试确定合适剂量。



褪黑素安全吗



    短时间适量服用褪黑素是安全的,无药物依赖性,无明显副作用。褪黑素作为保健品,是不是服用时间越长越好,用量越大越好?长期大量服用褪黑素,可能会影响人体正常分泌褪黑素的功能,引起睡眠功能紊乱。正常时,人体内褪黑素的含量较少,过多服用褪黑素,可能会导致人体内甲状腺素、肾上腺素浓度相对降低,使人精神萎靡,困倦欲睡,此时容易出现注意力分散,反应力减慢,敏感度降低,开车时容易发生交通事故。所以,驾车、机械作业和从事危险操作等工作的人们应慎用、注意。临床上有一些服用者感到,服用褪黑素后记忆力下降,但缺乏明确的研究报道。有研究显示,服用高剂量褪黑素可能使脑血管收缩,增加中风的危险。长期服用褪黑素安全性如何,还需要大量研究证实,所以服用褪黑素要慎重,经医生检查同意后再用为宜。



褪黑素能类药物更好的选择



    目前开发的褪黑素能类药物克服了褪黑素的一些缺点,可较好改善睡眠,有良好的使用前景。近年研究比较多的褪黑素能类药物有雷美尔通(ramelteon) 、阿戈美拉汀(Agomelatine)。


    雷美尔通,为一种褪黑素受体选择性激动剂,其对MT1和MT2受体有高亲和力,已在美国被批准用于治疗失眠,它可以促进入睡、延长睡眠时间,并且没有明显的副作用。与褪黑素比较,雷美尔通可以更好地被组织吸收,半衰期比较长,有利于药效的发挥。阿戈美拉汀,通过激活褪黑素受体和拮抗5-HT受体、以及对两条通路间的相互作用来发挥效应,其特别之处在于促进睡眠的同时可以改善抑郁症状,有良好的安全性,有望作为抑郁失眠的首选药物。


    总之,短时间适量服用褪黑素可以改善失眠,服用时要注意适应症、剂量、剂型、时间和服用方式。驾车、机械作业和从事危险操作等工作的人们应慎用、注意安全。褪黑素不像食物类保健品,体内所需褪黑素量是一定的,缺了才要补,补多了反而会有害。服用时要慎重,不要盲目跟从广告宣传,随意服用褪黑素,最好经过医生检查同意后再服用。褪黑素能类药物的疗效好,副作用小,有良好的使用前景。






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